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O 瑞 莱 巴 坦 水 合 物 R e l e b a c t a m m o n o h y d r a t e 货 号 ： J K N 1 4 9 8 9 C A S 号 ： 1 1 7 4 0 2 0 1 3 3 产 品 详 情 C 1 C C N ( C C 1 ) C ( = O ) C 2 ( C C 2 ) S ( = O ) ( = O ) C 3 = C C = C ( C = C 3 ) C l W A Y 6 6 1 9 5 7 W A Y 6 6 1 9 5 7 货 号 ： J K N 1 4 9 8 0 C A S 号 ： 8 9 9 9 0 2 3 2 0 产 品 详 情 C C 1 = C ( C ( = N N 1 ) C ) C C C C C O C 2 = C C = C C = C 2 W A Y 3 2 4 4 6 1 W A Y 3 2 4 4 6 1 货 号 ： J K N 1 4 9 7 8 C A S 号 ： 4 1 5 9 3 8 6 8 0 产 品 详 情 C O C 1 = C ( C = C ( C = C 1 ) C 2 = N N C ( = C 2 ) C 3 = C ( C 4 = C C = C C = C 4 C = C 3 ) O ) O C W A Y 2 9 7 6 2 9 W A Y 2 9 7 6 2 9 货 号 ： J K N 1 4 9 7 6 C A S 号 ： 3 7 1 2 1 3 2 2 8 产 品 详 情 O = C [ C @ H ] ( N C 1 = C C = C ( [ N + ] ( [ O ] ) = O ) C 2 = N O N = C 2 1 ) [ C @ H ] ( [ C @ @ H ] ( [ C @ @ H ] ( C O ) O ) O ) O 2 N B D G 2 N B D G 货 号 ： J K N 1 4 9 7 2 C A S 号 ： 1 8 6 6 8 9 0 7 6 产 品 详 情 N C ( = N ) N C C C [ C @ H ] ( N C ( = O ) [ C @ H ] ( C C 1 = C C = C C = C 1 ) N C ( = O ) [ C @ H ] ( C C C ( N ) = O ) N C ( C N C ( C ) = O ) = O ) C ( C 1 = N C 2 C = C C = C C = 2 S 1 ) = O M M 3 1 2 2 M M 3 1 2 2 货 号 ： J K N 1 4 9 7 1 C A S 号 ： 2 5 7 4 3 9 0 2 7 3 产 品 详 情 O [ C @ @ H ] 1 [ C @ H ] ( O [ C @ H ] ( [ C @ @ H ] 1 O 2 ) N 3 C 4 = C ( N = C 3 ) C ( N ) = N C = N 4 ) C O [ P @ @ ] ( S ) ( O [ C @ H ] 5 [ C @ H ] ( [ C @ @ H ] ( O [ C @ @ H ] 5 C O [ P @ ] 2 ( S ) = O ) N 6 C 7 = C ( N = C 6 ) C ( N ) = N C = N 7 ) O ) = O . [ N a + ] . [ N a + ] A D U S 1 0 0 d i s o d i u m s a l t A D U S 1 0 0 d i s o d i u m s a l t 货 号 ： J K N 1 4 9 4 2 C A S 号 ： 1 6 3 8 7 5 0 9 5 4 产 品 详 情 O = C 1 C ( = N O ) C ( = N ) N ( C ( = O ) N 1 C ) C 尿 嘧 啶 杂 质 4 U r a c i l I m p u r i t y 货 号 ： J K N 1 4 9 1 2 C A S 号 ： 5 8 5 3 7 5 5 6 产 品 详 情 I C C C 1 ( C C C # C ) N = N 1 3 ( 丁 3 炔 基 ) 3 ( 2 碘 乙 基 ) 3 H 二 嗪 3 ( B u t 3 y n 1 y l ) 3 ( 2 i o d o e t h y l ) 3 H d i a z i r i n e 货 号 ： J K N 1 4 9 0 6 C A S 号 ： 1 4 5 0 7 5 4 3 8 7 产 品 详 情 A B O U T U S 武 汉 敬 康 恩 生 物 医 药 科 技 有 限 公 司 关 于 我 们 敬 康 恩 生 物 是 一 家 集 医 药 行 业 原 料 药 、 科 研 试 剂 、 生 化 试 剂 、 医 药 中 间 体 、 O L E D 材 料 ， 有 机 合 成 砌 块 ， 药 物 杂 质 标 准 品 ， 蛋 白 抗 体 的 研 发 、 生 产 、 销 售 为 一 体 的 高 新 技 术 企 业 , 同 时 也 是 一 家 拥 有 研 发 中 心 、 中 试 基 地 、 生 产 基 地 、 稳 定 合 作 工 厂 、 外 贸 部 等 综 合 性 服 务 企 业 。 公 司 已 与 国 内 外 知 名 医 药 化 学 企 业 、 科 研 机 构 、 高 校 实 验 室 建 立 了 长 期 的 合 作 关 系 ， 共 同 致 力 于 化 学 定 制 合 成 ， 高 附 加 值 医 药 中 间 体 以 及 新 药 研 发 , 可 提 供 从 实 验 室 研 究 用 的 克 级 到 公 斤 级 的 产 品 定 制 生 产 . 同 时 ， 我 司 为 研 究 院 所 ， 高 校 科 研 工 作 服 务 ， 提 供 科 研 用 活 性 化 合 物 ， 化 学 试 剂 ， 并 接 受 化 学 订 制 合 成 。 F O U R B U S I N E S S S E G M E N T S 业 务 板 块 科 研 试 剂 蛋 白 抗 体 原 料 药 医 药 中 间 体 药 物 杂 质 标 准 品 V I S I O N A N D M I S S I O N 愿 景 与 价 值 观 公 司 愿 景 ： 敬 康 恩 生 物 坚 持 不 断 创 新 ， 以 专 业 的 技 术 团 队 、 严 谨 的 科 研 态 度 、 热 忱 的 客 户 服 务 ， 为 全 球 科 研 事 业 的 发 展 提 供 最 优 质 的 产 品 和 服 务 ！ 公 司 价 值 观 ： 感 恩 之 心 客 户 至 上 持 续 创 新 主 动 作 为 N E W S I N F O R M A T I O N 新 闻 资 讯 1 0 2 0 2 4 1 M R T X 1 1 3 3 M R T X 1 1 3 3 是 一 种 非 共 价 、 强 效 和 选 择 性 K R A S G 1 2 D 抑 制 剂 。 M R T X 1 1 3 3 以 最 佳 方 式 填 充 开 关 I I 口 袋 ， 并 延 伸 三 个 取 代 基 以 与 蛋 白 质 良 好 地 相 互 作 用 ， 对 K R A S G 1 2 D 的 K D 为 0 . 2 p M 。 M R T X 1 1 3 3 阻 止 S O S 1 催 化 的 核 苷 酸 交 换 和 / 或 K R A S G 1 2 D / G T P / R A F 1 复 合 物 的 形 成 ， 从 而 抑 制 突 变 体 K R A S 依 赖 性 信 号 转 导 。 M R T X 1 1 3 3 选 择 性 抑 制 K R A S G 1 2 D 突 变 体 肿 瘤 细 胞 ， 但 不 抑 制 K R A S 野 生 型 细 胞 。 M R T X 1 1 3 3 在 细 胞 实 验 中 具 有 一 位 数 纳 摩 尔 活 性 ， 在 含 有 K R A S G 1 2 D 突 变 的 肿 瘤 模 型 中 具 有 显 著 的 体 内 疗 效 。 　 　 武 汉 敬 康 恩 生 物 的 所 有 产 品 仅 用 作 科 学 研 究 或 药 证 申 报 ， 我 们 不 为 任 何 个 人 用 途 提 供 产 品 和 服 务 　 　 生 物 活 性 　 　 体 外 研 究 M R T X 1 1 3 3 抑 制 A G S 细 胞 E R K 磷 酸 化 的 I C 5 0 值 为 1 1 0 n M （ A s P C 1 、 P a n c 0 4 . 0 3 、 P a n c 0 2 . 0 3 、 S W 1 9 9 0 、 G P 2 D 、 S u i t 2 、 A 4 2 7 、 S N U 1 0 3 3 和 H P A C 细 胞 ） 。 在 2 D 活 力 试 验 中 ， M R T X 1 1 3 3 对 A G S 细 胞 （ K R A S G 1 2 D ） 的 I C 5 0 为 6 n M ， 同 时 对 M K N 1 的 选 择 性 超 过 5 0 0 倍 ， M K N 1 是 一 个 依 赖 于 K R A S 生 长 和 生 存 的 细 胞 系 ， 由 于 野 生 型 K R A S 的 扩 增 。 推 荐 阅 读 ： O l e c l u m a b ( M E D I 9 4 4 7 ) | C D 4 7 单 克 隆 抗 体 | M C E 　 　 M C E 尚 未 独 立 证 实 这 些 方 法 的 准 确 性 。 仅 供 参 考 。 　 　 体 内 研 究 　 　 M R T X 1 1 3 3 在 K R A S G 1 2 D 突 变 异 种 移 植 小 鼠 肿 瘤 模 型 中 显 示 有 效 。 　 　 动 物 模 型 ： 6 8 周 龄 雌 性 无 胸 腺 裸 鼠 f o x n 1 n u 小 鼠 （ P a n c 0 4 . 0 3 模 型 ） 　 　 用 量 ： 3 , 1 0 或 3 0 m g / k g 　 　 给 药 方 式 和 频 次 ： 腹 腔 内 ； 每 天 两 次 ， 持 续 2 8 天 　 　 结 果 ： 该 模 型 的 抗 肿 瘤 疗 效 研 究 产 生 了 M R T X 1 1 3 3 剂 量 依 赖 性 的 抗 肿 瘤 活 性 ， 在 3 m g / k g B I D （ I P ） 下 观 察 到 9 4 % 的 生 长 抑 制 ， 在 1 0 和 3 0 m g / k g B I D （ I P ） 下 分 别 观 察 到 6 2 % 和 7 3 % 的 肿 瘤 退 化 。 1 0 2 0 2 4 1 终 于 等 到 你 — — M R T X 8 4 9 在 人 类 癌 症 中 ， K R A S 突 变 非 常 普 遍 ， 占 3 0 % 左 右 ， 在 肺 癌 、 结 肠 癌 和 胰 腺 癌 中 高 发 ， 但 K R A S 突 变 抑 制 剂 却 一 直 没 有 研 发 成 功 。 首 先 ， 因 为 K R A S 蛋 白 表 面 太 过 平 滑 ， 没 有 适 合 小 分 子 结 合 的 口 袋 ； 再 加 上 细 胞 内 G T P / G D P 浓 度 较 高 并 以 高 亲 和 力 结 合 K R A S ， 所 以 无 法 像 T K I 那 样 设 计 与 G T P / G D P 竞 争 的 小 分 子 ； 而 设 计 针 对 下 游 信 号 分 子 的 抑 制 剂 也 不 能 完 全 阻 断 K R A S 突 变 的 信 号 。 因 此 ， 科 研 人 员 在 开 发 K R A S 突 变 抑 制 剂 的 道 路 上 频 频 碰 壁 。 2 0 1 9 年 1 0 月 2 8 日 ， 美 国 M i r a t i 公 司 在 第 3 1 届 国 际 分 子 靶 标 与 癌 症 治 疗 会 议 上 公 布 了 K R A S G 1 2 C 不 可 逆 抑 制 剂 M R T X 8 4 9 一 期 临 床 研 究 初 步 结 果 。 这 个 结 果 令 整 个 医 学 界 看 到 了 抑 制 K R A S 突 变 的 曙 光 ！ M R T X 8 4 9 几 乎 能 够 完 全 靶 向 锁 定 K R A S G 1 2 C 并 抑 制 下 游 E R K 的 磷 酸 化 ， 在 剂 量 高 达 1 0 0 m p k 的 情 况 下 也 有 很 好 的 可 耐 受 性 ； 在 1 0 0 m p k 剂 量 水 平 下 ， 人 体 内 经 血 浆 蛋 白 结 合 率 校 正 后 的 血 浆 浓 度 超 过 了 同 剂 量 水 平 下 小 鼠 体 内 的 血 浆 浓 度 ； 在 所 有 模 型 当 中 ， 6 5 % 的 模 型 得 到 了 缓 解 ， 而 在 N S C L C 模 型 中 7 5 % 得 到 了 缓 解 2 0 2 0 2 4 1 新 闻 3 新 闻 3 的 内 容 2 0 2 0 2 4 1 新 闻 4 标 题 新 闻 4 的 内 容 M O R E 关 于 敬 康 恩 生 物 客 服 支 持 订 单 联 系 敬 康 恩 生 物 敬 康 恩 生 物 所 有 产 品 仅 供 科 研 实 验 使 用 ， 不 可 用 于 个 人 用 途 。 鄂 公 网 安 备 4 2 0 1 1 1 0 2 0 0 5 4 8 5 号 鄂 I C P 备 2 0 2 4 0 3 4 5 4 0 号 © 2 0 2 3 武 汉 敬 康 恩 生 物 医 药 科 技 有 限 公 司 关 于 我 们 联 系 我 们 产 品 列 表 技 术 支 持 退 换 货 政 策 物 流 配 送 订 购 流 程 商 品 验 货 新 品 与 库 存 手 机 : 1 3 7 2 0 1 3 4 1 3 9 手 机 : 1 5 8 7 1 4 9 4 3 6 2 邮 箱 ： o r d e r s @ j k n b i o c h e m . c o m 1 3 7 2 0 1 3 4 1 3 9 3 6 5 5 6 1 8 2 8 8 回 到 顶 部

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